A forma sublingual é a mais comum e aconselhada para tomar canabidiol (CBD). Os lípidos e a piperina podem melhorar a absorção do CBD no organismo.

Têm sido levados a cabo diversos trabalhos sobre as potencialidades do canabidiol, graças ao potencial terapêutico deste canabinóide e sua margem de segurança para a saúde, tal como já anunciado pela OMS.

Vários estudos têm mostrado a sua validade em doenças degenerativas, vários tipos de Epilepsia (a OMS confirma o avanço da investigação nesta área e a eficácia do CBD em casos resistentes à medicação), estados depressivos ou cancro da mama, entre outras situações.

A piperina aumenta o potencial de absorção do canabidiol no organismo

Além das descobertas respeitantes à ação do canabidiol e em que patologias tem apresentado resultados, estudaram-se também formas de aplicação e como tirar mais partido das moléculas de CBD. Segundo as evidências científicas, o CBD – bem como os canabinóides em geral – têm uma biodisponibilidade baixa.

Sendo uma substância de elevado potencial terapêutico (“uma molécula invulgarmente interessante”, como lhe chamam Fernandez-Ruiz et al, da Universidade Complutense), têm-se realizado vários estudos para determinar as melhores formas na otimização de absorção do canabidiol.

Administração sublingual e a eficácia com lípidos

Autores de uma revisão publicada em 2013 já tinham revelado que a administração sublingual de CBD proporciona níveis plasmáticos rapidamente estáveis e que mantêm essa estabilidade no final de seis semanas de tratamento. 

A piperina, presente na pimenta preta, aumenta a biodisponibilidade do CBD

Esta é a principal escolha em termos de administração e eficácia do Canabidiol em situações como, por exemplo, náuseas e vómitos, sintomas causados frequentemente pelos tratamentos de quimioterapia a doentes oncológicos.

A administração do óleo com CBD debaixo da língua é também prioritária em linfomas e síndrome de má-absorção (4), este com múltiplas causas mas caracterizado por inchaço abdominal, edema, flatulência ou diarreia.

Além da forma líquida e administração sublingual, é alternativa mais viável a toma oral com lípidos (junto de refeições com gorduras).

1979: a piperina foi considerada o primeiro otimizador de biodisponibilidade cientificamente comprovado

Diversos trabalhos têm-se debruçado sobre alternativas de biodisponibilidade do CBD com lípidos, tema já referido em 2013 por cientistas da Escola de Farmácia da Universidade Complutense, Madrid (1). A questão foi novamente abordada por cientistas de diversas entidades Israelitas (2) (3). Como conclusão, no respeitante à biodisponibilidade do canabidiol, Cherniakov et al. (3) descobriram que a utilização de piperina, um alcalóide retirado da pimenta-preta, também potencia a absorção do CBD.

Piperine e biodisponibilidade

O estudo sobre as potencialidade da Piperina não é recente existindo informação científica já de há algum tempo que estuda diversos efeitos daquele alcalóide, inclusive no que respeita a biodisponibilidade.

Em 1979, cientistas indianos do Instituto Indiano de Medicina Integrativa (5) confirmaram a Piperina como o primeiro otimizador de biodisponibilidade cientificamente validado. Os cientistas descobriram os vários mecanismos de bio-potenciação da piperina:

  1. Inibição de P-glicoproteína e enzimas da “super-família” P-450 (CYP3A4, CYP1A1, CYP1B1, CYP2E1, CYP3A4), responsáveis pela metabolização de cerca de 80% dos medicamentos atualmente em uso.
  2. Inibição de ácido glucurónico e respetiva glucuronidação e estimulação de GGT, envolvida na conjugação de aminoácidos, reações da Fase II de desintoxicação.
  3. Modulação da dinâmica e da permeabilidade da barreira celular e da barreira hematoencefálica
    A investigação sobre a piperina confirmou diversas vantagens deste alcalóide como potenciador de biodisponibilidade

Além dos efeitos terapêuticos inerentes, a Piperina – como bio-potenciador – permite aumentar a sensibilidade à quimioterapia, radioterapia e hormonoterapia, aumentando assim a eficácia.

Ainda de acordo com os estudos, permite otimizar medicamentos e suplementos de baixa biodisponibilidade (e.g. Curcuma), diminuir a dose de medicamentos, incluindo para doses sub-terapêuticas e mantendo os seus efeitos.

A Piperina possibilita que os tratamentos se tornem mais curtos e eficazes, com menos efeitos secundários e menos dispendiosos. A Piperina ajuda a reduzir a depleção de vitaminas e minerais, incluindo os de origem alimentar.

Fotos: 1 – CannabiGold; 2 – Richard Chalmers, Pixabay ; 3 – Hans Reniers, Unsplash
1. Hernán Pérez de la Ossa D, Lorente M, Gil-Alegre ME, Torres S, García-Taboada E,
Aberturas Mdel R, Molpeceres J, Velasco G, Torres-Suárez AI. Local delivery of
cannabinoid-loaded microparticles inhibits tumor growth in a murine xenograft
model of glioblastoma multiforme. PLoS One. 2013;8(1):e54795. doi:
10.1371/journal.pone.0054795. Epub 2013 Jan 22. PubMed [citation] PMID: 23349970,
PMCID: PMC3551920
2. Atsmon J, Cherniakov I, Izgelov D, Hoffman A, Domb AJ, Deutsch L, Deutsch F,
Heffetz D, Sacks H. PTL401, a New Formulation Based on Pro-nano Dispersion
Technology, Improves Oral Cannabinoids Bioavailability in Healthy Volunteers. J
Pharm Sci. 2017 Dec 26. pii: S0022-3549(17)30890-0. doi:
10.1016/j.xphs.2017.12.020. [Epub ahead of print] PubMed [citation] PMID:
29287930
3. Cherniakov I, Izgelov D, Barasch D, Davidson E, Domb AJ, Hoffman A.
Piperine-pro-nanolipospheres as a novel oral delivery system of cannabinoids:
Pharmacokinetic evaluation in healthy volunteers in comparison to buccal spray
administration. J Control Release. 2017 Nov 28;266:1-7. doi:
10.1016/j.jconrel.2017.09.011. Epub 2017 Sep 8. PubMed [citation] PMID: 28890215
4 – Cannabidiol for neurodegenerative disorders: important new clinical applications
for this phytocannabinoid?.
Fernández-Ruiz J, Sagredo O, Pazos MR, García C, Pertwee R, Mechoulam R,
Martínez-Orgado J.
British Journal of Clinical Pharmacology. 2012 May 25; 75(2): 323-333
PMC [article] PMCID: PMC3579248, PMID: 22625422, DOI: 10.1111/j.1365-2125.2012.04341.x
5 – 1. Zhou SF, Liu JP, Chowbay B. Polymorphism of human cytochrome P450 enzymes and its
clinical impact. Drug Metab Rev. 2009;41(2):89-295. doi:
10.1080/03602530902843483. Review. PubMed [citation] PMID: 19514967