Piperina, aliada em doenças graves e potenciadora de biodisponibilidade

A piperina é o primeiro potenciador de biodisponibilidade validado desde 2010

A piperina é o principal alcalóide na pimenta preta. É um composto pungente que encontramos na fruta das plantas da família Piperaceae. Há muito utilizada pelas medicinas ayurvédica e chinesa, a piperina também recebeu as atenções dos investigadores, que lhe têm descoberto diversas propriedades.

Além dos benefícios a nível digestivo ou anti-inflamatório, a investigação científica tem demonstrado que a piperina pode ser um aliado de medicamentos e suplementos, aumentando a biodisponibilidade dos mesmos e, consequentemente, a eficácia dos mesmos.

Piperine em Diabetes tipo II

No campo da Diabetes tipo II, têm sido exploradas múltiplas vertentes da piperina, essencialmente entre o seu efeito anti-diabético (tomado isoladamente) e o efeito potenciador de outras substâncias e medicamentos para Diabetes Tipo II.
Em Julho de 2018, testando a piperina, um grupo de cientistas de várias entidades iranianas registaram redução significativa nos níveis séricos de glucose”. Kaurg et al assinalam o “potencial terapêutico significativamente melhor” da piperina, em ambos os casos em associação com curcumina.

“A piperina é também o principal constituinte da Pimenta Negra com efeito para baixar o colesterol”

Os estudos sobre piperina demonstram que este alcalóide ajuda a diminuir o risco de hipertensão arterial

Kharbanda et al assinalaram o mesmo tipo de registo, desta feita em toma concomitante com Rosiglitazona, um  medicamento anti-diabético que foi mais tarde retirado do mercado. Outros colegas indianos referem também que, quando administrado com doses sub-terapêuticas de Metformina e com piperina, se obteve melhores resultados que a dose
terapêutica de Metformina tomada isoladamente.

Na Universidade de Ciência e Tecnologia Guru Jambleshwar, na India, Kamar et al obtiveram dados que apontam para efeitos inibitórios de alfa-glucosidade, aldose reductase e lípase pancreática como mecanismos essenciais no efeito anti-diabético da piperina, comparáveis, aliás, aos do medicamento Acarbose.

De um estudo entre cientistas das Universidades de Pádua, Washington State e Califórnia, avançam resultados que indiciam que o aumento do metabolismo muscular em descanso, também envolvido no efeito anti-obesidade da piperina, será outro mecanismo importante para os bons resultados obtidos em Diabetes tipo II.

Piperine nas doenças cardiovasculares

Uma das áreas em que os efeitos deste alcalóide têm sido estudadas é a saúde cardiovascular, nomeadamente: 

  • Angina de peito
  • Fibrose cardíaca
  • Hipertensão arterial
  • Arteriosclerose
  • Hipercolesterolémia

Neste campo particular reunimos estudos de várias universidades: Universidade Wuhan, Taiwan, Colégio de Farmácia Shree Devi, India, Universidade Bharathiar, India, Faculdade de Medicina da Universidade Comenius, Eslováquia, e Universidade Naresuan, Tailândia.

“Os grupos de investigadores referem o aumento da sensibilidade tumoral à radioterapia, à quimioterapia e a tratamentos oncológicos e hormonoterapia por via oral”

Em testes clínicos e pré-clínicos, a piperina demonstra capacidade de atenuar a fibrose cardíaca, miocárdica e valvular, exibindo efeito cardioprotetor na isquémia de miocárdio através dos efeitos anti-oxidante, anti-dislipidémico e anti-agregante plaquetário.

A piperina é também o principal constituinte da Pimenta Negra com efeito para baixar o colesterol. Fornece proteção contra a arteriosclerose e espessamento da parede celular da aorta em situações de hipertensão arterial. A piperina exerce efeito anti-hipertensor propriamente dito, aparentemente como agente bloqueador dos canais de cálcio, uma categoria de anti-hipertensores comummente utilizada.

Piperina em Oncologia

Numa revisão (1) publicada em fevereiro de 2018, na qual intervieram cientistas da Universidade indiana de Jammu, Universidade do Qatar, Universidade Federal do Rio de Janeiro e Universidade Técnica de Munique, sublinham-se os efeitos e as vantagens da utilização de piperina, nomeadamente em quadros de oncologia, prevenção e potenciação de quimioterapia.

Segundo estes cientistas “a piperina é um alcaloide ativo com um excelente espetro de atividades terapêuticas”, sendo que, no campo oncológico, destacam-se:

  • efeitos de ativação de sinalização apoptótica
  • inibição da proliferação celular, da angiogénese e da metastização
  • regulação da oxidação e da autofagia
  • indução de enzimas desintoxicantes
  • inibição de células estaminais tumorais
A piperina potencia os efeitos de medicação e suplementação aumentando-lhes a biodisponibilidade no organismo

Jhanwar et al (2) assinalam ainda a redução de danos a nível de ADN e respetivas proteínas e a redução de aflatoxinas responsáveis por vários efeitos citotóxicos. Ambos os grupos de investigadores referem o aumento da sensibilidade tumoral à radioterapia, à quimioterapia e a tratamentos oncológicos e hormonoterapia por via oral.

Neste campo, os autores denotam também que a piperina é, desde 2010, o primeiro potenciador de biodisponibilidade cientificamente validado, benéfico no aumento da eficácia numa ampla variedade de tratamentos. Os efeitos acima descritos foram observados principalmente, mas não exclusivamente, em tumores da mama, próstata, pulmão, carcinoma hepatocelular, adenocarcinoma retal, adenocarcinoma do cólon e melanoma.

Piperina em Lichen Planus

Em Outubro de 2018, investigadores da área de Estomatologia da Universidade Wuhan, República Popular da China, publicaram um estudo acerca da utilização do alcalóide Piperina em Lichen Planus. Os cientistas caracterizam o processo como uma inflamação crónica, com potencial de malignidade, de etiologia ainda não esclarecida mas com patogénese identificada, nomeadamente através dos mecanismos abaixo citados.

“a piperina é, desde 2010, o primeiro potenciador de biodisponibilidade cientificamente validado”

Segundo os autores, “não só a Piperina evidenciou efeito supressor na maturação de células dendríticas, na proliferação, ativação e função de Linfócitos-T – bem como nos sinalizadores NF-kB -, como também suprimiu a produção excessiva de ciclo-oxigenase, enfraquecendo o stress oxidativo. Considerando tudo isto, a Piperina poderá ser uma nova e efetiva estratégia terapêutica para Lichen Planus.”

 

Fontes Piperina e Diabetes Tipo II:
1. Panahi Y, Khalili N, Sahebi E, Namazi S, Simental-Mendía LE, Majeed M, Sahebkar
A. Effects of Curcuminoids Plus Piperine on Glycemic, Hepatic and Inflammatory
Biomarkers in Patients with Type 2 Diabetes Mellitus: A Randomized Double-Blind
Placebo-Controlled Trial. Drug Res (Stuttg). 2018 Jul;68(7):403-409. doi:
10.1055/s-0044-101752. Epub 2018 Feb 19. PubMed [citation] PMID: 29458218
2. Nogara L, Naber N, Pate E, Canton M, Reggiani C, Cooke R. Piperine’s mitigation
of obesity and diabetes can be explained by its up-regulation of the metabolic
rate of resting muscle. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov
15;113(46):13009-13014. Epub 2016 Oct 31. PubMed [citation] PMID: 27799519,
PMCID: PMC5135373
3. Kaur G, Invally M, Chintamaneni M. Influence of piperine and quercetin on
antidiabetic potential of curcumin. J Complement Integr Med. 2016 Sep
1;13(3):247-255. doi: 10.1515/jcim-2016-0016. PubMed [citation] PMID: 27343476
4. Kharbanda C, Alam MS, Hamid H, Javed K, Bano S, Ali Y, Dhulap A, Alam P, Pasha
MA. Novel Piperine Derivatives with Antidiabetic Effect as PPAR-γ Agonists. Chem
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5. Atal S, Atal S, Vyas S, Phadnis P. Bio-enhancing Effect of Piperine with
Metformin on Lowering Blood Glucose Level in Alloxan Induced Diabetic Mice.
Pharmacognosy Res. 2016 Jan-Mar;8(1):56-60. doi: 10.4103/0974-8490.171096. PubMed
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Fontes Piperina e Doenças cardiovasculares:
1. Ma ZG, Yuan YP, Zhang X, Xu SC, Wang SS, Tang QZ. Piperine Attenuates
Pathological Cardiac Fibrosis Via PPAR-γ/AKT Pathways. EBioMedicine. 2017
Apr;18:179-187. doi: 10.1016/j.ebiom.2017.03.021. Epub 2017 Mar 14. PubMed
[citation] PMID: 28330809, PMCID: PMC5405163
2. Chakraborty M, Bhattacharjee A, Kamath JV. Cardioprotective effect of curcumin
and piperine combination against cyclophosphamide-induced cardiotoxicity. Indian
J Pharmacol. 2017 Jan-Feb;49(1):65-70. doi: 10.4103/0253-7613.201015. PubMed
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3. Dhivya V, Priya LB, Chirayil HT, Sathiskumar S, Huang CY, Padma VV. Piperine
modulates isoproterenol induced myocardial ischemia through antioxidant and
anti-dyslipidemic effect in male Wistar rats. Biomed Pharmacother. 2017
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4. Tunsophon S, Chootip K. Comparative effects of piperine and simvastatin in fat
accumulation and antioxidative status in high fat-induced hyperlipidemic rats.
Can J Physiol Pharmacol. 2016 Dec;94(12):1344-1348. Epub 2016 Aug 7. PubMed
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5. Hlavačková L, Janegová A, Uličná O, Janega P, Cerná A, Babál P. Spice up the
hypertension diet – curcumin and piperine prevent remodeling of aorta in
experimental L-NAME induced hypertension. Nutr Metab (Lond). 2011 Oct 17;8:72.
doi: 10.1186/1743-7075-8-72. PubMed [citation] PMID: 22005253, PMCID: PMC3214182
6. Hlavackova L, Urbanova A, Ulicna O, Janega P, Cerna A, Babal P. Piperine, active
substance of black pepper, alleviates hypertension induced by NO synthase
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7. Duangjai A, Ingkaninan K, Praputbut S, Limpeanchob N. Black pepper and piperine
reduce cholesterol uptake and enhance translocation of cholesterol transporter
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2012 Jun 27. PubMed [citation] PMID: 22736065
Fontes Piperina e Lichen Planus
Yang JY, Zhang J, Zhou G. Black pepper and its bioactive constituent piperine: promising therapeutic strategies for oral lichen planus. Inflammopharmacology. 2018 Oct 20. doi: 10.1007/s10787-018-0540-7. [Epub ahead of print] Review. PubMed [citation] PMID: 30343451
Piperina em Oncologia
Cancer Chemoprevention and Piperine: Molecular Mechanisms and Therapeutic Opportunities. Rather RA, Bhagat M.
Frontiers in Cell and Developmental Biology. 2018 Feb 15; 6: 10 PMC [article] PMCID: PMC5818432, PMID: 29497610, DOI: 10.3389/fcell.2018.00010